Механизм действия
Существует несколько ключевых эффектов, которые играют важную роль и определяют эффективность применения бета-блокаторов.
Увеличение частоты сердечных сокращений – это биохимический процесс, который частично вызывается воздействием на специальные рецепторы, находящиеся в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основным из которых является адреналин.
Обычно именно он является причиной синусовых тахикардий и других форм предсердных, так называемых “безопасных” (условно говоря) аритмий.
Механизм действия бета-блокаторов любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, что препятствует увеличению тонуса сосудов, снижает частоту сердечных сокращений, приводит их к норме, выравнивает артериальное давление (что может быть опасно для людей с нормальным артериальным давлением, так называемых нормотоников).
Общие положительные эффекты, определяющие широкое применение бета-блокаторов, можно представить в виде следующего списка:
- Расширение сосудов, что облегчает кровоток, нормализует скорость и снижает сопротивление стенок артерий, что в конечном итоге помогает снизить давление у пациентов.
- Снижение частоты сердечных сокращений. Присутствует антиаритмический эффект, особенно заметный при использовании у пациентов с предсердной тахикардией.
- Профилактический гипогликемический эффект. Препараты бета-блокаторов не корректируют уровень сахара в крови, но предотвращают развитие гипогликемии.
- Снижение артериального давления до приемлемых значений. Однако этот эффект не всегда желателен, поэтому применение данных средств требует осторожности у пациентов с низким артериальным давлением или вовсе не рекомендуется.
Мнение врачей:
Бета-адреноблокаторы – это группа лекарственных препаратов, применяемых в кардиологии и терапии гипертонии. Неселективные бета-адреноблокаторы, такие как Пропранолол, блокируют бета-1 и бета-2 адренорецепторы, что может привести к бронхоспазмам у пациентов с бронхиальной астмой. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы, например, Метопролол, оказывают воздействие в основном на бета-1 рецепторы, что снижает сердечный ритм и силу сокращения сердца. Противопоказания к применению бета-адреноблокаторов включают бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких, сердечную недостаточность и неконтролируемую гипотонию. Врачи рекомендуют использовать бета-адреноблокаторы с осторожностью и под наблюдением специалиста, учитывая индивидуальные особенности пациента и сопутствующие заболевания.
https://www.youtube.com/embed/m4Iwn0lG_yc
Классификация
Препараты могут быть классифицированы по группе оснований. Многие методы оценки не являются важными для обычных пациентов и понятны скорее специалистам и аптекарям, они основаны на фармакокинетике и особенностях воздействия на организм.
Основной способ классификации препаратов — по их доминирующему воздействию на сердечно-сосудистую и другие системы. Соответственно, выделяются три основные группы.
Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)
Представляют самое широкое применение, однако количество противопоказаний и опасных побочных эффектов значительно влияет на них.
Особенностью неселективных препаратов является способность одновременного воздействия на оба типа адренорецепторов: бета-1 и бета-2.
- Первый находится в сердечной мышце, что объясняет их кардиоселективность.
- Второй располагается в матке, бронхах, сосудах, а также в кардиальных структурах.
Поэтому кардиоселективные препараты без фармацевтической специфичности воздействуют одновременно на все системы организма.
Сказать, что одни лучше, а другие хуже, невозможно. Все препараты имеют свои области применения и оцениваются в каждом конкретном случае.
Опыт других людей
Бета-адреноблокаторы – это группа лекарственных препаратов, которые широко применяются в кардиологии для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Неселективные бета-адреноблокаторы, такие как Пропранолол, блокируют рецепторы бета-адренорецепторов по всему организму, что может привести к побочным эффектам, таким как спазм бронхов и периферическое сосудистое сопротивление. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы, например, Метопролол, оказывают воздействие преимущественно на сердце, что снижает риск развития побочных эффектов. Механизм действия бета-адреноблокаторов заключается в уменьшении частоты сердечных сокращений и силы сердечных сокращений, что способствует снижению артериального давления. Противопоказания к применению бета-адреноблокаторов включают бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких, сердечную недостаточность, брадикардию и неконтролируемую гипотонию.
Тимолол
Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний этот препарат не применяется, однако это не умаляет его важности.
Хотя он формально является неселективным, этот препарат обладает способностью мягко снижать кровяное давление, что делает его идеальным выбором для лечения определенных форм глаукомы (заболевание глаз, характеризующееся повышением внутриглазного давления).
Этот препарат считается жизненно важным и включен в соответствующий список. Он применяется в виде капель.
Надолол
Этот препарат является мягким и кардионеселективным бета-2 адреноблокатором, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни. Однако его эффективность при запущенных формах сомнительна, поэтому его применение ограничено.
Главное применение Надолола связано с лечением ишемической болезни сердца. Этот препарат, хоть и считается довольно старым, все еще остается востребованным при проблемах с сосудами.
Пропранолол
Предлагает сильное воздействие. Основной эффект ощущается на сердце.
Препарат способен уменьшить частоту сердечных сокращений, снизить сократимость миокарда и быстро повлиять на артериальное давление.
Интересно, но для применения данного препарата необходимо иметь хорошее здоровье, так как при выраженной сердечной недостаточности, склонности к критическому снижению АД и коллаптоидным состояниям его использование запрещено.
Анаприлин
Эффективно применяется в лечении артериальной гипертензии и сердечных заболеваний без ухудшения работы миокарда.
Известен своей способностью быстро и успешно останавливать приступы наджелудочковых аритмий, особенно синусовой тахикардии.
Необходимо учитывать возможность вызова ангиоспазма (резкого сужения сосудов) и применять с осторожностью.
Вискен
Применяется для лечения артериальной гипертензии на ранних этапах и обладает нежной фармакологической активностью.
Умеренно снижает частоту сердечных сокращений и функцию насоса миокарда, поэтому не рекомендуется для лечения сердечных заболеваний.
Часто вызывает бронхоспазм и сужение дыхательных путей, поэтому не назначается пациентам с заболеваниями легких (ХОБЛ, астма и другие).
Аналогичен препарату Пиндолол. Оба содержат одноименное активное вещество.
Неселективные бета-адреноблокаторы (БАБ) имеют множество противопоказаний и могут быть опасны при неправильном применении.
Часто обладают выраженным эффектом, что требует точного дозирования при использовании препаратов этой группы.
Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)
Препараты бета-1 адреноблокаторов точечно воздействуют на соответствующие рецепторы в сердце, что делает их лекарствами с узким спектром действия. Это не ухудшает их эффективность, а, наоборот, улучшает.
Изначально они считаются более безопасными, хотя их нельзя принимать самостоятельно, особенно в комбинации с другими препаратами.
Метопролол
Применяется в основном для лечения острых состояний, связанных с нарушениями сердечного ритма.
Эффективно устраняет различные аномалии, не ограничиваясь лишь предсердными нарушениями. Иногда применяется совместно с Амиодароном, который является основным препаратом для коррекции сердечного ритма и принадлежит к другой группе лекарств.
Для длительного применения не слишком подходит из-за тяжелой переносимости и возможных побочных эффектов.
Обеспечивает быстрое и необходимое улучшение. Положительный эффект проявляется уже через час или даже быстрее.
Биодоступность также зависит от индивидуальных особенностей организма и текущего состояния пациента.
Бисопролол
Кардиоселективный препарат для длительного применения, блокирующий бета-адренорецепторы. В отличие от Метопролола, начинает действовать через 12 часов, но сохраняет эффективность на более продолжительный срок.
Этот препарат рекомендуется для длительного применения и способствует нормализации артериального давления и сердечного ритма. Также помогает предотвращать рецидивы аритмии.
Талинолол (Корданум)
Этот препарат схож с Метопрололом по своему действию и применению. Он эффективен при лечении острых состояний.
Ниже приведен неполный список бета-адреноблокаторов, включены лишь наиболее распространенные препараты. Существует множество аналогов и альтернативных средств.
Выбор лекарства по принципу “на глаз” редко приносит результаты, необходимо провести тщательную диагностику.
Даже после этого не гарантировано, что препарат подойдет. Поэтому рекомендуется госпитализация для назначения курса лечения под наблюдением специалистов.
Бета-блокаторы последнего поколения
Современные бета-блокаторы последнего, третьего поколения представлены коротким перечнем «Целипрололом» и «Карведилолом».
Они обладают способностью воздействовать как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы, что делает их наиболее универсальными среди препаратов данного класса и обеспечивает широкий спектр применения и фармакологическую активность.
Целипролол
Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может применяться продолжительное время.
Оказывает воздействие на характер функциональной активности также сердечной мышцы. Рекомендуется для пациентов различных возрастных категорий.
Карведилол
Поскольку способен блокировать альфа-рецепторы, данный препарат эффективно расширяет сосуды.
Он применяется не только в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы, но также как профилактическое средство для нормализации коронарного кровотока, что крайне важно для предотвращения инфаркта.
Дополнительным плюсом смешанных бета-блокаторов является их способность устранять экстрапирамидные расстройства.
Иногда такое воздействие используется для коррекции побочных эффектов при приеме нейролептиков. Однако это довольно рискованно, поэтому широкого распространения в качестве замены Циклодолу и другим препаратам, например, Карведилолу, не получил.
Выбор конкретного препарата и его группы должен опираться на результаты диагностики.
Показания
Причины для применения лекарств зависят от их типа и конкретного названия. Если обобщить несколько категорий препаратов, получится следующая картина.
- Первичная гипертензия. Вызвана болезнями сердца и сосудов, сопровождается стабильным постепенным увеличением артериального давления. При хроническом течении это расстройство трудно поддается коррекции.
- Вторичная или реноваскулярная гипертензия. Обусловлена нарушением гормонального баланса, функционирования почек. Может протекать без острой симптоматики, неотличимо от первичной формы, либо с острым резким повышением артериального давления до критических значений, сохраняя кризовый характер в течение продолжительного времени, что может привести к поражению органов-мишеней и смертельному исходу.
- Различные типы аритмий, в основном предсердные. Для прерывания острой фазы и предотвращения последующих рецидивов расстройства.
- Ишемическая болезнь. Антиангинальное действие лекарств основано на уменьшении потребности сердца и его тканей в кислороде и питательных веществах. Однако применение сопряжено с определенными рисками, необходимо оценить сократительную функцию миокарда и склонность к инфаркту.
- Хроническая сердечная недостаточность в начальной стадии. Применение обусловлено тем же антиангинальным эффектом.
В дополнительных случаях, в качестве вспомогательных средств, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоль коры надпочечников, синтезирующая норадреналин).
Их можно применять при текущем гипертоническом кризе для нормализации сердечного ритма, расширения сосудов (в основном смешанные бета-блокаторы обладают вазодилатирующим эффектом, например, Карведилол, который также воздействует на альфа-рецепторы).
Противопоказания
При наличии хотя бы одного из перечисленных ниже оснований, препараты указанной фармацевтической группы следует избегать:
Учитывайте относительные противопоказания. В определенных ситуациях препараты могут быть назначены, но с осторожностью:
- Бронхиальная астма с выраженной дыхательной недостаточностью.
- Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
- Хроническая обструктивная болезнь легких.
- Прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.
Также не рекомендуется использование при наличии аллергической реакции на действующее вещество. Средство следует применять с осторожностью при поливалентных реакциях на медикаменты в целом.
Что касается беременности и грудного вскармливания, применение не рекомендуется, за исключением крайних случаев, когда потенциальная польза превышает возможный вред. Обычно это опасные состояния, способные нанести вред здоровью или даже угрожающие жизни пациентки.
Побочные эффекты
Существует множество нежелательных явлений, которые могут возникнуть при приеме препаратов. Однако они не проявляются всегда и не в одинаковой степени. Некоторые лекарства переносятся легче, чем другие.
Среди общих нарушений можно выделить следующие:
- Сухость глаз.
- Слабость.
- Сонливость.
- Головная боль.
- Снижение ориентации в пространстве.
- Тремор, дрожь конечностей.
- Бронхоспазм.
- Диспепсические расстройства. Отрыжка, изжога, расстройство стула, тошнота, рвота.
- Гипергидроз. Увеличенное потоотделение.
- Кожный зуд, сыпь, крапивница.
- Брадикардия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность и другие сердечные проблемы, которые могут быть опасны для жизни.
- Существуют также побочные эффекты, связанные с лабораторными показателями крови, но их невозможно выявить самостоятельно.
Существует множество препаратов бета-блокаторов, и разница между ними не всегда очевидна.
В любом случае, для правильного выбора терапии необходима консультация кардиолога. Самостоятельное лечение может ухудшить ситуацию.
Урок 12. Применение бета-адреноблокаторов при лечении гипертонии.
Частые вопросы
Какой препарат относят к неселективным бета Адреноблокаторам?
По выраженности кардиоселективности различают неселективные (пропранолол, карведилол, пиндолол) и относительно кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол). Наибольшей кардиоселективностью обладают бисопролол и небиволол.
Чем отличаются неселективные бета-адреноблокаторы от неселективных?
Одни бета-адреноблокаторы (пропранолол, надолол и др. ) действуют в одинаковой степени на оба типа рецепторов, они называются неселективными. Другие (метопролол, атенолол, бисопролол и др. ) в большей степени влияют на бета-1-адренорецепторы, расположенные главным образом в сердце, и называются селективными.
Какие препараты относятся к бета-адреноблокаторов?
АКОС Авексима Акрихин Анаприлин Атенолол Беталок Бидоп БипролЕщё
Кому нельзя назначать бета-блокаторы?
Абсолютными противопоказаниями к назначению бета-блокаторов являются — выраженная синусовая брадикардия (ЧСС в покое менее 50/мин), высокая степень атриовентрикулярной блокады (II и выше), синдром слабости синусного узла (СССУ).
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема бета-адреноблокаторов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать правильный препарат и определить дозировку, учитывая индивидуальные особенности вашего организма.
СОВЕТ №2
Не прекращайте прием бета-адреноблокаторов самостоятельно. Даже если у вас появились побочные эффекты или кажется, что препарат не помогает, обязательно обсудите это с врачом. Внезапное прекращение приема может привести к серьезным осложнениям.
СОВЕТ №3
Следите за своим самочувствием во время приема бета-адреноблокаторов. Если у вас возникли головокружения, слабость, отеки, нарушения сердечного ритма или другие неприятные симптомы, срочно обратитесь к врачу.
