Ингибиторы АПФ: что это такое, список препаратов всех поколений, показания, противопоказания и побочные эффекты

Механизм действия

Основная идея фармацевтического воздействия заключается в комплексе положительных явлений.

• Почки постоянно вырабатывают прегормон-ренин, который под воздействием определенного вещества превращается в ангиотензин. Этот процесс приводит к сужению сосудов и устойчивому увеличению артериального давления.

Повышение уровня ангиотензина приводит к развитию устойчивой гипертонии, которую сложно корректировать другими методами.

Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) является веществом, участвующим в химической реакции. Ингибирование этого фермента замедляет синтез до приемлемых уровней, что приводит к нормализации артериального давления.

Препараты-ингибиторы воздействуют на ключевой биохимический процесс, поэтому они считаются одними из наиболее эффективных.

• Стимуляция выработки брадикинина, еще одного специфического вещества, которое является естественным защитником клеток.

Оно предотвращает повреждение тканей почек и сердца, снижая риск развития острых состояний на 20-30% в среднем.

Поэтому ингибиторы АПФ используются для профилактики инфаркта и почечной недостаточности.

• Снижение синтеза гормонов коры надпочечников, что приводит к уменьшению выработки ренина и ангиотензина.

Это поддерживает нормальную функцию почек, предотвращает задержку жидкости в организме, снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце и почки.

Это особенно важно для пациентов с гипертонией, диабетом и эндокринными заболеваниями.

Препараты, ингибирующие ангиотензин-превращающий фермент, также предотвращают слипание форменных элементов крови, препятствуют образованию тромбов и снижают уровень холестерина.

Механизм действия ингибиторов АПФ (фармакокинетика) основан на замедлении некоторых биохимических реакций и ускорении других, что обеспечивает комплексный эффект и делает эти препараты одними из основных в терапии на всех стадиях патологического процесса.

Мнение врачей:

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – это группа лекарственных препаратов, применяемых для лечения гипертонии, сердечной недостаточности, профилактики инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваний. Среди препаратов всех поколений можно выделить каптоприл, эналаприл, лизиноприл, рамиприл и другие. ИАПФ показаны при артериальной гипертонии, диабетической нефропатии, хронической сердечной недостаточности. Противопоказания включают беременность, гиперкалиемию, аортальный стеноз. Среди побочных эффектов могут возникнуть кашель, ангионевротический отек, гипотония. Врачи рекомендуют применять ИАПФ под контролем специалиста и соблюдать предписанные дозировки для достижения максимального эффекта лечения.

Ингибиторы АПФ. Клиническая фармакология. Показания к применению. Противопоказания. Побочные эффекты

Классификация и отличия

Ингибиторы АПФ классифицируются по поколениям, каждое из которых включает в себя группу препаратов.

Обычно новое поколение считается более эффективным и безопасным по сравнению с предыдущим.

Однако это правило не всегда справедливо. Некоторые препараты из более ранних групп обладают высокой эффективностью, но при этом сопряжены с значительными рисками из-за их сильного воздействия на организм.

1 поколение

Созданные в середине 70-х годов прошлого века, это первые препараты из указанной фармацевтической группы, обладают высокой фармакологической активностью и эффективностью. Однако, они сопровождаются множеством побочных эффектов и требуют точного подбора дозировки, что делает их крайне сложными в применении (как и другие лекарства, но в данном случае особенно важно соблюдать дозировку из-за критической зависимости).

При неправильном использовании возможно резкое снижение артериального давления, что может привести к неотложным состояниям. Поэтому эти препараты абсолютно не подходят для самостоятельного применения.

На сегодняшний день на рынке представлены три основных типа с сульфгидрильной группой:

• Каптоприл. Известен под несколькими торговыми названиями: Катопил, Капотен, Блокордил, Ангиоприл. Этот препарат считается основным средством для экстренного снижения артериального давления.

Применяется в небольших дозах, так как эффект достигается в течение минут.

Был синтезирован исторически первым в 1975 году. Применяется кардиологами в качестве средства неотложной помощи при гипертоническом кризе. Также используется для лечения стойкой гипертонии (постоянного повышения давления).

• Беназеприл. Это более мягкий ингибитор АПФ с общей высокой фармакологической активностью. Применяется для коррекции уровня артериальной гипертонии умеренной степени. Еще одним показанием является застойная сердечная недостаточность.

• Зофеноприл (Зокардис). Самый мягкий препарат первого поколения. Он вызывает минимальное количество нежелательных явлений. Однако его эффект не такой выраженный. Тем не менее, это делает его подходящим для лечения начальных стадий артериальной гипертонии.

Основные характеристики “ранних” ингибиторов АПФ:

• Низкая продолжительность действия из-за нестабильности препаратов, что приводит к быстрой окисляемости основных веществ в организме.
• Высокая биодоступность, способствующая быстрому достижению положительного эффекта. Преимущество заключается в возможности использования данных препаратов для экстренной помощи при гипертоническом кризе и неотложных состояниях.
• Препараты выводятся, главным образом, через почки.

Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ.

Опыт других людей

Ингибиторы АПФ – это группа лекарственных препаратов, используемых для лечения гипертонии, сердечной недостаточности, и других сердечно-сосудистых заболеваний. Они работают, блокируя действие фермента, ответственного за сужение сосудов, что приводит к снижению кровяного давления. Среди известных препаратов всех поколений можно выделить каптоприл, эналаприл, лизиноприл. Показания для применения ингибиторов АПФ включают артериальную гипертензию, диабетическую нефропатию, ишемическую болезнь сердца. Противопоказания включают беременность, гиперкалиемию, аллергические реакции. Побочные эффекты могут включать кашель, гипотонию, нарушения вкуса. Важно проконсультироваться с врачом перед началом приема ингибиторов АПФ.

2 поколение

Сегодня в практике кардиологов России и стран бывшего Союза активно применяются средства, отличающиеся хорошим сочетанием эффективности и безопасности.

Однако вероятность побочных эффектов и их тяжесть все еще остаются значительными.

Ниже приведен список препаратов с карбоксильной группой:

• Эналаприл (Вазолаприл, Эналакор, Энам, Рениприл, Ренитек, Энап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл).

Эти препараты применяются для лечения повышенного артериального давления в рамках комплексной терапии.

Они особенно эффективны у пациентов пожилого возраста, так как помогают предотвращать образование тромбов и снижать уровень холестерина, хотя не могут заменить специализированные препараты в этом отношении.

• Периндоприл. Также известен под названиями: Перинева, Престариум, Перинпресс, Парнавел, Гиперник, Стопресс, Арентопреси.

Этот препарат применяется для комплексного лечения гипертонической болезни и в профилактике инфаркта и инсульта.

Также он может использоваться в монотерапии на ранних стадиях гипертонии и при симптоматическом повышении показателей артериального давления.

Периндоприл считается наиболее эффективным и безопасным из ингибиторов АПФ второго поколения.

• Лизиноприл. Также известен как Диротон, Ирумед, Диропресс, Литэн, Синоприл, Даприл, Лизигамма, Принивили и другие.

Этот препарат часто применяется у пациентов без нарушений функции почек с поражением сердечных структур, так как выводится из организма через мочу.

• Рамиприл. Среди его торговых названий: Дилапрел, Вазолонг, Пирамил, Корприл, Рамепресс, Хартил, Тритаце, Амприлан.

Этот препарат назначается пациентам для лечения артериальной гипертензии на ранних этапах.

В случае стойкого повышения показателей артериального давления требуется применение других препаратов.

Особенности ингибиторов АПФ второго поколения:

• Они выводятся различными путями: через почки, печень или несколькими путями одновременно (в зависимости от конкретного препарата).
• У них высокая биодоступность, но она ниже, чем у препаратов первого поколения, поэтому эффект проявляется не сразу, а спустя 20-30 минут или дольше.
• Продолжительность действия у них выше. Например, если длительность действия Каптоприла составляет примерно 1-1.5 часа, то у ингибиторов АПФ второго поколения она составляет 5-8 часов.

Эти препараты могут применяться в качестве постоянной терапии.

Таблетки от давления: Прилы и Сартаны. Преимущества, побочные эффекты, противопоказания.

3 поколение

Хотя они были разработаны относительно недавно и представляют собой последнее поколение, их преимущества не так очевидны, как кажется.

Существенные факторы включают в себя эффективность (смягченное действие) и количество побочных эффектов (они встречаются редко и, если возникают, легко переносятся пациентами).

Однако их спорным делает относительно низкая биодоступность (эффект проявляется примерно через 30-60 минут), а также выведение через несколько путей: через печень и почки, что увеличивает количество противопоказаний и риск развития побочных эффектов при нарушениях функций органов.

Список ингибиторов АПФ последнего поколения с фосфинильной группой включает в себя:

• Фозиноприл: Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек.
• Церонаприл.

Несмотря на различия в названиях, их можно считать эквивалентными препаратами. Они применяются для лечения хронической артериальной гипертензии в качестве средств для длительного применения.

Тем не менее, клинический эффект сохраняется в течение многих часов, что является качественным отличием средств третьего поколения от аналогичных препаратов.

Хотя перечислены не все торговые варианты, именно эти препараты чаще всего назначаются.

Каждое поколение имеет свои особенности применения, нельзя однозначно сказать, какие препараты лучше или хуже. Выбор зависит от конкретной ситуации и пациента.

Ингибиторы АПФ можно классифицировать также по частоте приема:

• Препараты с коротким сроком действия: Каптоприл. Принимают 2-3 раза в день.
• Препараты со средней продолжительностью действия: Эналаприл. Принимают 2 раза в день.
• Пролонгированные препараты: Периндоприл, Лизиноприл. Принимают 1 раз в день.

Показания

Причины для применения ингибиторов АПФ могут быть разнообразны. Однако основным показанием является артериальная гипертензия любого происхождения.

Эффективность лекарств может различаться, так как причины сужения сосудов могут быть разными, а биохимический процесс с выработкой ангиотензина из ренина всегда присутствует, но его роль в каждой ситуации уникальна.

Помимо этого, существуют следующие показания для применения ингибиторов АПФ:

• Острый инфаркт миокарда. Препараты способствуют снижению скорости разрушения сердечных тканей, что уменьшает общую площадь поражения сердца. Этот эффект уже описан выше.

• Коронарная недостаточность, перенесенная недавно. То есть состояние после инфаркта. Суть остается та же, ингибиторы АПФ снижают риск рецидива.

• Ишемический инсульт. Это отмирание мозговых тканей без нарушения целостности сосудов.

Ингибиторы АПФ применяются для стабилизации артериального давления, которое часто повышается в неотложных случаях.

Однако врачи внимательно контролируют этот жизненно важный показатель, так как возможно изменение уровня давления.

• Хроническая почечная недостаточность.

• Сахарный диабет с поражением периферических сосудов (чаще конечностей) и выделительной системы. Уровень холестерина также может увеличиться из-за эндокринных нарушений.
• Снижение сократительной функции сердца. Хроническая сердечная недостаточность.

• Облитерирующий атеросклероз рук или ног (без образования холестериновых бляшек).
• Нефропатия при сахарном диабете. Это поражение почек с постепенным снижением их функции.

Указанные показания чаще всего требуют комплексного лечения, так как одних ингибиторов АПФ недостаточно. Исключение составляют легкие и умеренные формы артериальной гипертензии как диагноза или симптома.

Не всегда целесообразно использовать эту группу препаратов при атеросклерозе, гиперхолестеринемии без повышения артериального давления. Существуют более подходящие средства в таких случаях.

При регулярном приеме ингибиторов АПФ вероятность инсульта или инфаркта уменьшается почти вдвое, защищаются сердечные структуры, сосуды и почки от разрушения, что косвенно способствует нормализации функции сердца.

Противопоказания

Не все ситуации подходят для применения указанных препаратов. В каких случаях лучше воздержаться:

• Увеличение уровня калия. Превышение нормы (более 5.5).
• Постоянно низкое давление или быстрое снижение показателей тонометра.
• Выраженная почечная недостаточность.
• Стеноз артерий, питающих тот же орган.
• Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, выявляемая только в процессе применения.
• Поливалентная аллергическая реакция на лекарства. Редко встречается, но требует осторожного подхода. Относительное противопоказание.
• Беременность на любом этапе.
• Грудное вскармливание.

Во всех случаях важно тщательно оценить свое здоровье перед началом приема.

При наличии хотя бы одного из перечисленных выше факторов, вред может превысить пользу. Без консультации специалиста не стоит начинать лечение.

Побочные эффекты

Среди распространенных нежелательных реакций могут встретиться следующие:

• Внезапное снижение артериального давления, особенно если принимается большая доза или неподходящая схема лечения. Обычно организм самостоятельно адаптируется через несколько дней или неделю после начала приема и восстанавливает тонус сосудов.
• Аллергическая реакция на компоненты препарата, проявляющаяся зудом кожи, приступом астмы, отеком Квинке или в крайних случаях анафилактическим шоком.
• Длительный сухой кашель.
• Тошнота, рвота, изжога, отрыжка, понос, а также нарушения стула (то запор, то понос).
• Диспепсия, особенно на начальных этапах лечения до привыкания к препарату.
• Холестаз, сопровождающийся болью в правом подреберье и проблемами с печенью.
• Изменение вкусовых предпочтений. Это явление встречается крайне редко.
• Острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Этот побочный эффект чаще возникает у пожилых людей.
• Увеличение количества нейтрофилов и эозинофилов при общем анализе крови. Хотя это может быть в пределах нормы, врачей следует предупредить о приеме препарата, чтобы избежать недоразумений.
• Изменение биохимических показателей организма и дисбаланс электролитов.

Эти побочные эффекты ингибиторов АПФ требуют дополнительной консультации с кардиологом, так как они могут представлять опасность для здоровья и жизни, а также существенно снизить их качество.

В целом, переносимость лекарств хорошая, и нет оснований для отмены или изменения курса лечения.

В заключение

Препараты, ингибирующие ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), представляют собой эффективное средство для комплексного лечения артериальной гипертензии, а в некоторых случаях могут применяться и в качестве единственного препарата.

Их сложное воздействие на организм позволяет применять их в комбинации с другими препаратами при наличии патологий сердца, почек и сосудов.

Однако стоит помнить, что это мощные лекарства, и использовать их без контроля специалиста опасно для здоровья и жизни.

Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с кардиологом, пройти все необходимые обследования и только после этого приступать к терапии.

Урок 13. Препараты, ингибирующие ангиотензин-превращающий фермент (АПФ): перечень и разбор класса.

Частые вопросы

Какие таблетки относятся к ингибиторы АПФ?

Классификация ингибиторов АПФ Препараты, содержащие сульфгидрильные группы: каптоприл, зофеноприл. Дикарбоксилат-содержащие препараты: эналаприл, рамиприл, хинаприл, периндоприл, лизиноприл, беназеприл. Фосфонат-содержащие препараты: фозиноприл.

Что такое ингибитор АПФ простыми словами?

Ингиби́торы АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, иАПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, применяющихся для лечения и профилактики сердечной (обычно в дозах, не снижающих артериальное давление) и почечной недостаточности, для снижения артериального давления, в пластической хирургии,

Какой самый лучший ингибитор АПФ?

Таким образом, подводя итог, следует отметить, что лизиноприл (Диротон®) занимает первые позиции среди ингибиторов АПФ при терапии АГ. Это активный гидрофильный лекарственный препарат длительного (более 24 ч) действия, не требующий первичной метаболической активации в печени и не накапливающийся в жировой ткани.

Какие таблетки входят в ингибиторы?

Эналаприл («Энап», «Ренитек»), Каптоприл («Капотен») – для экстренной помощи, не подходит для приема на постоянной основе, Лизиноприл («Диротон», «Лизотон»), Фозиноприл («Фозикард»), Рамиприл («Рамазид»), Периндоприл («Престариум»). ⠀

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема ингибиторов АПФ обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать оптимальный препарат и дозировку исходя из вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Важно помнить, что прием ингибиторов АПФ может сопровождаться побочными эффектами, такими как кашель, головная боль, повышение уровня калия в крови. Если у вас возникли неприятные симптомы, обязательно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием ингибиторов АПФ самостоятельно, даже если почувствовали себя лучше. Это может привести к обострению заболевания. Всегда согласовывайте изменения в лечении с врачом.