Сартаны: список препаратов первого-последнего поколения, механизм действия, показания и побочные эффекты

Механизм действия

В основе действия препаратов данной группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической активности организма. Давайте начнем с объяснения, как происходит увеличение артериального давления.

Регуляцией тонуса сосудов, и, следовательно, уровня артериального давления, занимается целый ряд специфических веществ в организме человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Ангиотензин-2 обладает наиболее сильным воздействием. При воздействии этого соединения на сосуды, их стенки становятся напряженными. Это приводит к их сужению и изменению диаметра артерий. В результате давление повышается, и показатели начинают колебаться.

Сартаны – это антагонисты ангиотензиновых рецепторов, которые находятся в сосудистых структурах и отвечают за прием сигналов, включая те, которые возникают при воздействии вещества на них.

Основное различие в механизме действия сартанов по сравнению с ингибиторами АПФ заключается в блокировании завершающего этапа реакции – организм просто не реагирует на сигналы, исходящие от ангиотензина на сосуды, спазмы не возникают, и давление остается стабильным.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают скорость синтеза вещества, что приводит к уменьшению его концентрации и нормализации артериального давления.

Нельзя однозначно сказать, какие препараты лучше. Выбор зависит от конкретной ситуации, переносимости лекарств, и других субъективных факторов.

Мнение врачей:

Сартаны – это группа препаратов, широко используемых в кардиологии и нефрологии для лечения гипертонии, сердечной недостаточности, профилактики инсультов и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. Среди препаратов первого поколения можно выделить Лозартан, Валсартан, Ирбесартан. Они блокируют рецепторы ангиотензина II, что приводит к расширению сосудов и снижению давления. Препараты последнего поколения, такие как Тельмисартан, Олмесартан, имеют более длительное действие и меньше негативно влияют на функцию почек. Однако, как и любые лекарственные средства, сартаны могут вызывать побочные эффекты, включая гипотонию, гиперкалиемию, аллергические реакции. Поэтому выбор препарата и контроль за его приемом должны осуществляться под наблюдением врача.

ЛЕЧЕНИЕ ГИПЕРТОНИИ. Сартаны

Показания к применению

Использование блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (БРА) обосновано явными показаниями, которые связаны с сердечно-сосудистыми изменениями в организме.

Среди конкретных причин для применения:

Артериальная гипертензия

Обычно сартаны назначаются с начала второй стадии гипертонии и позже. Эти препараты являются довольно мощными и имеют выраженный эффект, поэтому не применяются у пациентов на ранних стадиях заболевания. Это может привести к слишком резкому снижению артериального давления, что является опасным.

Решение о целесообразности применения следует принимать на основе объективных данных диагностики.

Урок 14. Сартаны при гипертонической болезни.

Опыт других людей

Сартаны – это группа препаратов, широко применяемых в кардиологии для лечения гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Они относятся к препаратам первого-последнего поколения и отличаются высокой эффективностью и безопасностью. Механизм действия сартанов заключается в блокировании рецепторов для ангиотензина II, что приводит к снижению артериального давления и улучшению работы сердца.

Показания для применения сартанов включают гипертонию, сердечную недостаточность, профилактику инсультов и протективные эффекты в случае сахарного диабета. Однако, как и у любых лекарств, у сартанов есть побочные эффекты, включая головную боль, гипотонию, нарушения пищеварения. Поэтому перед началом приема сартанов необходимо проконсультироваться с врачом и строго соблюдать рекомендации специалиста.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что упомянутые препараты приводят к схожему результату, их химическая структура существенно различается.

Этот эффект, основанный на различной структуре, может быть использован в пользу пациента. Например, если пациент не переносит препараты типа ингибиторов АПФ из-за особенностей своего иммунитета.

Еще один важный аспект связан с неэффективностью данной группы лекарств. В случае, если патологический процесс становится устойчивым, целесообразно назначить аналогичные препараты по глобальной классификации. Сартаны идеально подходят для комплексного лечения.

Эти лекарства подходят для коррекции как первичной, сущностной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.

В случае вторичной гипертензии также необходимо устранить основную причину отклонения.

ПРЕПАРАТЫ ОТ ДАВЛЕНИЯ (-прилы и -сартаны): каптоприл, эналаприл, валсартан, лозартан и др. ВАЖНОЕ

Хроническая сердечная недостаточность

Сбои такого рода обусловлены ишемическими причинами. Сердечная мышца не получает достаточно питательных веществ и кислорода.

Это приводит к быстрому ухудшению сердечно-сосудистой системы из-за частичной гибели клеток. Это еще не инфаркт, но уже близко к критическому состоянию.

Применение сартанов в сочетании с другими препаратами снижает вероятность негативных последствий. Хотя абсолютной гарантии никто не дает, необходимо регулярно проходить обследования под наблюдением кардиолога. Это поможет предотвратить декомпенсацию и скорректировать лечение вовремя.

Склонность к поражению органов-мишеней

Первым поражается сетчатка глаза при длительном прогрессировании артериальной гипертензии. В результате могут возникнуть очаги дистрофии, когда сетчатая оболочка начинает тончаться из-за недостатка крови и питательных веществ. Это может привести к разрывам и отслоениям.

Это серьезное состояние, которое может привести к полной потере зрения.

Препараты из группы сартанов выполняют функцию защитников, предотвращая разрушение клеток.

Даже при кратковременных периодах голодания и недостаточного дыхания сетчатка глаза остается неизменной. Такой же эффект проявляют ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Препараты, блокирующие рецепторы ангиотензина II, способствуют улучшению и стабилизации обмена веществ в клетках. Это увеличивает вероятность успешной коррекции и восстановления здоровья у пациентов, которые проходят такое лечение.

Сартаны не являются универсальным решением для всех случаев. Поэтому применение их необходимо осуществлять осторожно под наблюдением специалиста. Любые необычные ощущения следует незамедлительно сообщать лечащему врачу.

Классификация по действующему веществу

Сортировка препаратов осуществляется по ключевому активному компоненту, который является основой терапевтического воздействия лекарства.

Следовательно, можно выделить четыре категории лекарственных средств.

Производные тетразола

• Препарат Кандесартан начинает проявлять свои свойства уже через 1-2 часа после приема и остается активным в течение примерно 12 часов. Его особенностью является способность накапливаться в организме, что способствует более эффективному терапевтическому действию при регулярном использовании.

Препарат доступен под различными торговыми названиями, такими как: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

• Лозартан начинает действовать быстро, уже через несколько часов после приема, и сохраняет свое воздействие в течение почти суток, в зависимости от дозировки. Важно учитывать состояние печени перед началом приема, поскольку именно через нее происходит метаболизм препарата. Любые нарушения функций печени могут усилить побочные эффекты и уменьшить положительный результат от применения сартанов.

Препарат Лозартан можно найти в аптеках под различными торговыми наименованиями, такими как: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Все они аналогичны по своему действию, различие заключается лишь в производителе.

Негетероциклические средства

Этот препарат известен под названием Валсартан. Он относится к группе лекарств, которые считаются основными, в то время как другие считаются его аналогами.

Применяется для быстрого снижения артериального давления и может быть также использован для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Исследования показывают, что он может значительно повысить выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Фармакологическое действие начинается через 1-2 часа после приема. Препарат выводится из организма быстро, поэтому важно соблюдать соответствующий режим дозирования.

Среди торговых названий можно выделить: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Не обладает уникальными свойствами, но эффективен для лечения сердечных расстройств и повышения выживаемости после инфаркта.

Список препаратов сартанов обширен, здесь приведены лишь основные названия.
Четвертый представитель встречается реже в практике российских врачей. В настоящее время доступно ограниченное количество наименований, включая современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Иной метод классификации основан на поколениях медикаментов.

Их всего два.

• Первое поколение включает в себя упомянутые препараты, которые блокируют лишь определенную группу рецепторов. Они обладают значительным терапевтическим эффектом и остаются актуальными. В российской клинической практике они широко используются.
• Второе поколение, хоть и представлено ограниченным ассортиментом, обладает комплексным воздействием. Эти препараты способны быстро стабилизировать состояние пациента и имеют минимальное количество побочных эффектов. Медики предпочитают применять именно этот класс препаратов.

Рекомендуется избегать использование их в качестве монотерапии без сочетания с медикаментами из вспомогательных групп.

Препараты последнего поколения

Препараты, известные как небифениловые производные тетразола, представлены на российском рынке только одним средством – Телмисартаном, также известным как Микардис.

Этот препарат обладает рядом преимуществ:

• Более высокая биодоступность, что придает ему больший терапевтический потенциал и способность нормализовать состояние пациента.
• Выведение через пищеварительный тракт, что делает его прием возможным для пациентов с почечной недостаточностью. Препараты последнего поколения в этом отношении более безопасны.
• Быстрое начало полезного действия – примерно через 30 минут, и его длительное сохранение в течение приблизительно суток.
• Необходимость принимать препарат всего лишь один раз в день, что удобно для пациентов.

Кроме того, у него гораздо меньше побочных эффектов.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Это довольно сложный вопрос. Как уже отмечалось ранее, нельзя утверждать о преимуществе той или иной группы принципиально или концептуально.

Необходимо ориентироваться на конкретную клиническую ситуацию, возраст пациента, его пол, общее состояние здоровья и индивидуальную реакцию на лечение.

Основное различие между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком этапе цепочки негативных явлений они воздействуют:

• С сартанами ангиотензин продолжает вырабатываться как обычно. Однако сосуды, благодаря действию препарата, перестают реагировать на это вещество. Эффект минимален, артерии остаются в неизменном тонусе.
• При использовании ингибиторов АПФ происходит снижение количества этого вещества.

В целом, обе группы препаратов можно считать одинаково эффективными и имеющими одинаковый терапевтический потенциал.

Они взаимозаменяемы и могут применяться в случае неэффективности другой группы. Следовательно, вопрос о том, какая из них лучше, лишен практического смысла.

Возможные побочные эффекты

При выборе правильной дозировки редко возникают негативные явления. Препараты обычно хорошо переносятся, что позволяет принимать их продолжительное время без проблем.

Среди возможных негативных явлений следует выделить следующие:

• Кашель. Обычно непродуктивный, без отхождения мокроты, вызванный раздражением дыхательных путей. Причина не всегда ясна.
• Диспепсия. Часто встречающиеся для кардиологических препаратов. Могут возникнуть боли в животе, тошнота, рвота, а также расстройства стула в виде запоров, поносов или их чередования.

Также могут наблюдаться горечь во рту, увеличенное газообразование. При наличии заболеваний ЖКТ риск побочных эффектов возрастает. Важно внимательно следить за самочувствием.

• Аллергические реакции. Очень распространены. К ним относятся крапивница, кожная сыпь, отек кожи, покраснение без зуда. Редко возможны анафилактический шок, отек Квинке.
• Мышечные боли. Их происхождение не всегда ясно.
• Почечные нарушения. Могут проявляться снижением частоты мочеиспусканий и объема мочи.
• Головокружение. Небольшое нарушение ориентации в пространстве, позволяющее человеку передвигаться самостоятельно.
• Слабость, сонливость, апатия. Признаки астении. Могут снизить продуктивность в работе или учебе.
• Изменения в лабораторных анализах. Важно учитывать их при диагностике.

У пациентов с перенесенным инфарктом могут возникнуть дополнительные негативные эффекты при приеме сартанов:

• Ортостатическая гипотензия. Падение давления при внезапном изменении положения тела.
• Тахикардия. Увеличение сердечного ритма. Редко. Препараты влияют на АД, а не на ЧСС.
• Головные боли.
• Проблемы с печенью.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие фармацевтических препаратов друг с другом может сильно различаться в зависимости от конкретного средства. Чаще всего наблюдаются следующие эффекты:

• При одновременном приеме с ингибиторами АПФ происходит взаимное усиление положительного эффекта. Снижение артериального давления происходит быстрее и в большей степени. Поэтому такие комбинации следует применять только у пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями.
• Совместный прием сартанов с калийсберегающими диуретиками (например, Верошпирон, Спиронолактон) может привести к увеличению концентрации минеральных солей и электролитов, что может негативно сказаться на работе сердца. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациента.
• Одновременное применение препаратов из рассматриваемой группы с нестероидными противовоспалительными средствами крайне не рекомендуется из-за ослабления антигипертензивного эффекта.
• Наконец, при сочетании сартанов с мочегонными препаратами и другими средствами для снижения артериального давления, их действие усиливается.

Изучение лекарственного взаимодействия позволяет предварительно понять, как организм отреагирует на конкретную комбинацию препаратов.

Противопоказания

Причины отказа от использования сартанов ограничены. Они в основном являются относительными. Это означает, что после устранения проблемы можно вернуться к их применению.

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата считается абсолютным противопоказанием из-за возможных аллергических реакций.
• Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились, поэтому использование этих препаратов у детей недопустимо из-за возможных осложнений.
• Нарушения функции печени, включая гепатит, суб- и декомпенсированный цирроз, являются противопоказаниями.
• Беременность. Применение сартанов может негативно повлиять на развитие плода, поэтому они противопоказаны на любом сроке беременности.
• Грудное вскармливание. Компоненты препарата могут передаваться ребенку через молоко, поэтому использование в период лактации недопустимо.
• Нарушения функции почек в декомпенсированной фазе также являются противопоказанием.

Необходимо строго соблюдать противопоказания, чтобы избежать негативных последствий от безрассудного применения препаратов.

Сартаны применяются для лечения артериальной гипертензии и выбираются индивидуально. Решение о необходимости и возможности применения должно приниматься врачом-кардиологом.

Урок 14. Сартаны при гипертонической болезни.

Частые вопросы

Какой препарат из Сартанов самый лучший?

Телмисартан – самый липофильный сартан, у него самый большой объем распределения (500 л), что обеспечивает способность легко проникать в ткани и вызывать блокаду не только плазменной, но и тканевой РААС, обеспечивая выраженные органопротективные свойства.

Какие лекарства входят в группу Сартанов?

В класс сартанов входит 8 препаратов – лозартан, вал- сартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан.

Какие лекарства от давления относятся к Сартанам?

В класс сартанов входит 8 препаратов – лозартан, вал-сартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан.

Что лучше принимать лозартан или валсартан?

Кроме того, при анализе данных 14 588 больных было установлено, что валсартан предупреждает развитие новых случаев сахарного диабета эффективнее лозартана [9].

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема сартанов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать оптимальный препарат и дозировку исходя из вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Следите за своим самочувствием во время приема сартанов. Если у вас возникли какие-либо побочные эффекты, обязательно сообщите об этом врачу, чтобы он мог скорректировать лечение.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием сартанов без разрешения врача даже в случае улучшения самочувствия. Это может привести к обострению заболевания или возникновению других проблем.