Механизм действия
Основа действия препаратов данной категории в фармакологии заключается в способности растворять особое вещество – фибрин.
Исследования показывают, что этот белок всегда присутствует в крови в определенной концентрации, независимо от состояния здоровья пациента, соблюдая клиническую норму.
При образовании тромбов, уровень этого вещества значительно увеличивается.
В нормальных условиях концентрация фибрина регулируется воздействием другого соединения – плазмина. Хотя баланс хрупок, он постоянно поддерживается сложной сигнальной системой.
При многих патологических процессах количество этого белка увеличивается, что приводит к образованию тромбов. Для предотвращения осложнений необходимо немедленно устранить тромб, и здесь на помощь приходят препараты тромболитики.
Это разнообразная группа лекарств с схожим, но не одинаковым механизмом действия. Основной принцип их работы заключается в способности растворять фибрин, который является основой для образования тромба.
При достижении терапевтического эффекта тромб растворяется, кровоток восстанавливается, и препарат предотвращает повторные случаи патологии.
Однако существуют риски. Некоторые препараты разрушают не только фибрин, но и другие компоненты крови, отвечающие за ее вязкость, что может быть опасно.
Из-за такого неоднозначного воздействия, современные препараты применяются осторожно в течение короткого периода для ликвидации острой ситуации и предотвращения рецидивов. Выбор конкретного препарата лежит на враче, который зачастую не имеет времени на долгие раздумья.
Мнение врачей:
Тромболитики – это группа препаратов, применяемых для ликвидации тромбов в сосудах и восстановления кровотока. Первое поколение тромболитиков представлено препаратом streptokinase, второе – alteplase, третье – tenecteplase. Каждое поколение характеризуется различной степенью эффективности и безопасности. Например, tenecteplase имеет более продолжительное действие и меньше побочных эффектов по сравнению с alteplase. Однако, стоимость тромболитиков может быть значительной, что ограничивает доступность лечения для некоторых пациентов. Врачи рекомендуют выбирать препарат с учетом индивидуальных особенностей пациента и балансировать между эффективностью и стоимостью лечения.
Классификация
Препараты, используемые для тромболизиса, подразделяют на три поколения, каждое из которых имеет свои особенности.
Хотя показания, механизм действия, эффективность и безопасность этих препаратов в целом схожи, круг пациентов, которым они могут быть назначены, всегда различен и должен учитываться при выборе лекарства.
| Поколение | Название |
|---|---|
| 1 |
|
| 2 |
|
| 3 |
|
1 поколение
Устаревшие препараты предназначены для экстренных ситуаций, когда нет других альтернатив. Их высокая эффективность часто сопровождается аналогично высокими рисками.
Опыт других людей
Список препаратов тромболитиков трех поколений вызывает разнообразные мнения среди людей. Некоторые отмечают их высокую эффективность в лечении тромбозов и инфарктов, благодаря способности быстро растворять сгустки крови и восстанавливать кровоток. Однако, другие высказывают опасения относительно возможных побочных эффектов и высокой цены этих препаратов. Несмотря на это, исследования показывают, что тромболитики действительно способны спасти жизни пациентов в критических ситуациях. Важно помнить, что выбор препарата должен осуществляться под контролем врача, учитывая индивидуальные особенности пациента и возможные риски.
Стрептокиназа
Применяется в экстренных случаях.
Получен из продуктов жизнедеятельности пиогенной флоры. Ответственны за создание – стрептококки.
Это мощное и опасное лекарство, работает без разбора. Использование Стрептокиназы ограничено из-за этого.
Это средство считается крайней мерой и используется в экстренных случаях из-за его сильного эффекта.
Основная опасность – отсутствие выборочности. Воздействует на фибрин и другие компоненты крови.
Это может вызвать кровотечения, особенно у подверженных.
Врачи назначают Стрептокиназу осторожно, учитывая состояние пациента и показания.
Важно учитывать не только препарат, но и действующее вещество.
На рынке есть несколько названий со стрептокиназой: Кабикиназа, Целиаза, Авелизин, Тромбофлюкс и другие.
Различий между ними практически нет.
Урокиназа
Этот препарат впервые был извлечен из человеческой мочи, что послужило основанием для его названия.
Аналогично предыдущему препарату, данный медикамент относится к первому поколению и не является селективным. Он действует грубо и неразборчиво.
Помимо тромболитического эффекта, он обладает излишне выраженным антиагрегантным действием, влияет на реологию крови, делая ее более жидкой, что может привести к повышенной хрупкости сосудов и их проницаемости. Все эти факторы могут способствовать развитию обширных кровотечений, опасных для жизни и здоровья.
Основное различие между ним и Стрептокиназой заключается в большей избирательности, поскольку данный препарат в основном воздействует на фибрин.
Тем не менее, это не делает его безопасным. Роль этого фактора невелика, поэтому препараты первого поколения считаются полностью взаимозаменяемыми и одинаково эффективными.
Положительным моментом в такой фармакологической идентичности является то, что оба препарата содержат различные активные вещества, поэтому при непереносимости одного из них можно воспользоваться другим.
2 поколение
Продукция данного вида обладает более высоким уровнем безопасности по сравнению с предыдущими вариантами, что делает их предпочтительным выбором.
Тем не менее, в медицинском сообществе по-прежнему ведутся дискуссии относительно их превосходства в фармацевтической активности по сравнению с препаратами первого поколения.
Проурокиназа
Препарат имеет много общего с упомянутым выше. Тромболитик Пуролаза (торговое название) обладает рядом преимуществ по сравнению с предыдущими препаратами. Основное преимущество заключается в его большей избирательности.
Хотя полной селективности достичь не удалось, воздействие Проурокиназы в основном направлено на фибрин, во вторую очередь на другие специфические вещества, что делает лекарство потенциально более безопасным.
Применение возможно у широкого круга пациентов. Однако назначение детям, беременным и кормящим женщинам противопоказано, что ограничивает возможности при определении тактики лечения.
Они снижены примерно на 80%, однако это не определяющий фактор. Многое зависит от индивидуальных особенностей пациента и наличия заболеваний в анамнезе.
В условиях экстренной помощи нет возможности провести тщательное обследование пациента, поэтому в более легких случаях предпочтение отдается препаратам второго поколения, считая их менее опасными.
Алтеплаза
Этот препарат имеет существенные различия по сравнению с другими аналогами. Его основное преимущество заключается в более узкой специализации применения.
Алтеплаза назначается в случае перенесенного инфаркта, инсульта, тромбоэмболии легочной артерии для коррекции неотложных состояний и предотвращения рецидивов. При этом существуют определенные ограничения, описанные в инструкции и учитываемые врачами.
Одной из важных особенностей Алтеплазы является возможность применения у детей, пожилых людей, беременных и кормящих женщин.
Хотя применение препарата может вызвать кровотечения, риски в данном случае ниже, чем у других медикаментов второго поколения.
При правильном применении побочные эффекты встречаются редко, что делает Алтеплазу предпочтительным выбором.
Существуют данные о попытках использования препарата при других состояниях, таких как тромбоз вен конечностей, однако его эффективность в этих случаях сомнительна.
Важно придерживаться основных показаний, указанных в инструкции. Препарат представлен под различными торговыми названиями, включая Актилиз и другие.
Эти названия отличаются лишь производителем и, соответственно, ценой. Перед выбором препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. Самостоятельное применение оригинального препарата или его аналогов недопустимо и опасно.
Приведенный список тромболитических препаратов не исчерпывающий. Рассмотрены лишь основные активные вещества, а разнообразие названий еще шире.
3 поколение
Препараты нового поколения для рассасывания тромбов обладают высокой степенью избирательности, что делает их идеальным выбором для лечения основной части заболеваний, связанных с образованием сгустков в кровеносных сосудах.
Несмотря на свою селективность, они оказывают лишь ограниченное воздействие на другие соединения и текучесть крови.
Хотя риск осложнений все еще присутствует, он значительно снижен по сравнению с предыдущими препаратами.
Тенектеплаза
Бренд – Метализе. Новейшее поколение фибринолитиков, предназначенное для борьбы с тромбозом после инсульта, инфаркта, травм и ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии).
В клинической практике применяется реже из-за недостаточной эффективности по сравнению с другими препаратами.
Вводится внутривенно. Хотя не предназначен для длительного применения, несет меньший риск, так как третье поколение фибринолитиков чаще используется для профилактики тромбоза в поддерживающей терапии.
Ретаплаза
Более специализированный препарат с фибринолитическим действием, предназначенный для рассасывания тромбов и восстановления кровотока через коронарные артерии.
Рекомендуется применять у пациентов после инфаркта и в прединфарктном состоянии для предотвращения осложнений при частичной закупорке артерий, питающих сердечную мышцу.
Различия в ценах
Цены на лекарства увеличиваются в зависимости от поколения. Препараты последнего поколения имеют высокую стоимость (например, Тенектеплаза, также известная как Метализе, доступна по цене от 25 000 рублей и выше).
Препараты второго поколения, такие как Актилизе (от 15 000 рублей) и Пуролаза (от 8500 рублей), считаются золотым стандартом в области безопасности и эффективности.
Тем не менее, в медицинских учреждениях России и стран СНГ часто предпочитают использовать устаревшие, но мощные препараты, такие как Стрептоканиза (от 1050 рублей), Тромбофлюкс (от 3 150 рублей) и Урокиназа (от 1500 рублей).
Показания
Причины для применения лекарств разнообразны. Среди основных, описанных в инструкциях производителей:
- Эмболия легочной артерии. Закупорка крупного сосуда малого круга кровообращения. Сопровождается тяжелым состоянием пациента. При частичном закрытии просвета есть шансы на восстановление.
- Перенесенный инфаркт, вызванный сгустком крови. Немедленное проведение терапии необходимо, так как процесс прогрессирует, и чем больше тромб закрывает коронарную артерию, тем больше участок некроза.
Симптомы прединфарктного состояния подробно описаны здесь, а примерные последствия обширного инфаркта здесь.
- Инсульт, также вызванный сгустком. Основание аналогично. В данном случае наблюдается некроз не сердечных структур, а тканей головного мозга, центральной нервной системы. Более подробно о признаках прединсультного состояния читайте в этой статье.
- Наконец, препараты данного типа активно применяются для лечения образовавшихся сгустков внутри самого сердца.
Несмотря на вышесказанное, не все лекарства одинаково эффективны в различных случаях, описанных в показаниях. Необходимо выбирать препарат, опираясь на конкретный патологический процесс.
При использовании средств из группы тромболитиков, важно учитывать несколько ключевых моментов:
- Тромболитики редко применяются для терапии пациентов моложе 18 и старше 75 лет. Это может быть опасно. Решение принимается индивидуально, в зависимости от показаний.
- Одновременное применение антикоагулянтов, таких как Гепарин и его аналоги, а также нестероидных противовоспалительных препаратов, увеличивает риск кровотечения значительно. Поэтому необходимо отказаться от их использования.
- Ингибиторы АПФ (противогипертензивные) при совместном применении увеличивают риски иммунного ответа, аллергических реакций.
Дозировку подбирают в зависимости от тяжести состояния, учитывая данные анамнеза (если таковые имеются). В сложных случаях, когда нет времени на раздумья, приходится полагаться на опыт.
Противопоказания
Список таких противопоказаний весьма обширен. Некоторые из них имеют относительный характер, что означает, что в определенных ситуациях можно применять лекарства, в то время как большинство из них являются абсолютными.
Примерный перечень:
- Возраст до 18 лет или старше 75 лет.
- Беременность, период грудного вскармливания. Все эти случаи не всегда являются строгими запретами, исходя из обстоятельств и факторов. В некоторых случаях определенные препараты могут быть применены у пациентов из этих категорий.
- Повышенная склонность кровотечениям, наличие кровотечений в анамнезе или в настоящее время.
- Инсульт с кровоизлиянием, реальный или предполагаемый.
- Неустойчивое течение артериальной гипертензии, отсутствие эффективности коррекции показателей артериального давления.
- Васкулит, флебит – воспалительные заболевания сосудов инфекционного или аутоиммунного происхождения.
- Роды, хирургические вмешательства менее 10 дней назад.
- Индивидуальная непереносимость определенного препарата.
- Поливалентная аллергическая реакция. То есть реакция на множество препаратов. К счастью, это случается редко.
- Сердечная, почечная недостаточность в декомпенсированной стадии.
- Геморрагическая ретинопатия, когда есть риск кровоизлияния в сетчатке глаза.
- Панкреатит, цирроз печени, острые заболевания желудочно-кишечного тракта, включая язву желудка.
- Сосудистые аномалии, мальформации или аневризмы.
- Опухоли, как доброкачественные, так и злокачественные, предрасположенные к нарушению своей анатомической целостности.
- Перенесенный геморрагический инсульт. Выраженный обширный ишемический инсульт.
- Развитие туберкулеза в активной фазе.
Это лишь общий перечень. Более подробная информация содержится в аннотации к каждому конкретному препарату.
Побочные эффекты
Выбор фибринолитических препаратов обширен, и количество побочных эффектов всегда минимально. Их появление встречается крайне редко, особенно при правильном применении.
Среди возможных негативных последствий:
- Внутренние и внешние кровоизлияния. Первые проявляются в виде синяков и гематом, а вторые могут быть обнаружены позднее, часто без осознания пациентом происходящего до тех пор, пока не станет слишком поздно.
- Аллергические реакции. От простой кожной сыпи до отеков Квинке и анафилактического шока. Предсказать реакцию организма на конкретное вещество, а, следовательно, и на препарат, невозможно до момента его применения.
- Аритмии. Встречаются гораздо реже.
Особенно высок риск побочных эффектов у препаратов первого поколения. Новые препараты переносятся значительно легче.
Препараты для тромболизиса применяются в крайних случаях, как средство для растворения кровяных сгустков после неотложных состояний.
Их применение возможно как в острой фазе, так и в последующем реабилитационном периоде. Однако требуется максимальная осторожность.
Самостоятельное использование исключено. Применение только по назначению специалиста в строго определенной схеме.
Частые вопросы
Какие препараты относятся к тромболитиков?
Тромболитические средства, в том числе альтеплаза, тенектеплаза и стрептокиназа, лизируют сгустки и могут быть более эффективными, чем монотерапия гепарином, у некоторых пациентов с ТГВ, но риск кровотечения при их использовании выше, чем при монотерапии гепарином.
Каким препаратом делают тромболизис?
В настоящее время для проведения тромболизиса при ишемическом инсульте предпочтение отдается альтеплазе (Актилизе) – препарат прошел клинические исследования, хорошо зарекомендовал себя при проведении рандомизированных исследований.
Сколько стоит тромболизис?
Цены: от 3565р. До 519750р.
Какие осложнения возможны при проведении тромболитической терапии?
Основной опасностью при проведении тромболитической терапии пациентов с ТЭЛА служит развитие «больших» кровотечений (кровотечения, требующие гемотрансфузии или хирургического вмешательства) и внутричерепных кровотечений (ВЧК), которые в абсолютном большинстве случаев приводят к инвалидизации либо смерти больного [15].
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом лечения тромболитиками обязательно проконсультируйтесь с врачом и проведите все необходимые обследования для оценки состояния вашего организма.
СОВЕТ №2
Внимательно изучите инструкцию по применению выбранного препарата тромболитика, следуйте рекомендациям по дозировке и режиму приема.
СОВЕТ №3
При возникновении побочных эффектов или осложнений во время приема тромболитиков немедленно обратитесь за медицинской помощью и прекратите применение препарата.
