Список блокаторов кальциевых каналов: препараты первого-последнего поколения, механизм действия и побочные эффекты

Механизм действия

Основой механизма действия блокаторов кальциевых каналов (БКК) является способность этих препаратов уменьшать проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция.

Именно эти заряженные частицы вещества играют ключевую роль в регулировании тонуса сосудов и гладкой мускулатуры органов.

Задача препаратов заключается в блокировании именно медленных кальциевых каналов, ответственных за косвенное воздействие на уровень артериального давления. Поэтому большинство препаратов этой группы можно охарактеризовать как избирательные и селективные.

Ионы кальция в меньших количествах проникают через стенки сосудов, сердца и других органов, что приводит к следующим результатам:

• Уменьшение частоты сердечных сокращений. Этот эффект необходимо учитывать при применении препаратов, особенно у пациентов с некоторыми нарушениями сердечной проводимости, поскольку неправильное применение может иметь серьезные последствия, включая летальный исход.
• Снижение сократимости миокарда, что способствует уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде.
• Уменьшение тонуса сосудов и снятие спазма. Это приводит к снижению артериального давления, нормализации кровотока. БКК не только корректируют артериальное давление, но также снижают риск инфаркта, инсульта и участвуют в профилактике острых состояний.
• Снижение склонности форменных элементов крови к агрегации. Это положительно сказывается на реологических свойствах крови и существенно снижает вероятность тромбообразования.
• Препараты БКК минимизируют риск образования атеросклеротических бляшек.

Дополнительным фармакологическим эффектом является снижение сократимости матки за счет воздействия на миометрий.

Именно поэтому эти препараты могут применяться в акушерской практике для предотвращения преждевременных родов и угрозы их начала.

Мнение врачей:

Блокаторы кальциевых каналов являются важным классом лекарственных препаратов, применяемых в кардиологии и не только. Среди препаратов первого поколения можно выделить верапамил и дилтиазем, которые оказывают вазодилатирующее действие и снижают частоту сердечных сокращений. Препараты последнего поколения, такие как амлодипин и нифедипин, обладают более селективным действием на кальциевые каналы и имеют меньше нежелательных эффектов на сердечно-сосудистую систему. Однако, следует помнить, что у некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты в виде отеков, головных болей, аритмий и других нарушений. Поэтому выбор препарата должен быть индивидуализированным и основан на особенностях каждого конкретного случая.

Урок 15. Блокаторы кальциевых каналов в лечении ГБ.

Классификация по поколению

Было бы ошибкой полагать, что некоторые препараты лучше, а другие хуже только из-за их поколения.

Фактически, различаются область применения, частота побочных эффектов и эффективность, что скорее зависит от неправильного применения без объективной и полной оценки состояния пациента и его случая.

Существует 4 поколения блокаторов кальциевых каналов:

• 1. Верапамил, Дилтиазем, а также Нифедипин. Это довольно старые препараты, применяемые для лечения сложных форм артериальной гипертензии и сердечных заболеваний.
• 2. Нимодипин, Фелодипин. В принципе не отличаются от первого поколения, но реже вызывают побочные эффекты и в некоторых случаях обеспечивают лучшие результаты лечения, что связано с индивидуальными особенностями пациента.
• 3. Лерканидипин, Амлодипин. Считаются одними из самых безопасных в кардиологической практике.
• 4. Цилнидипин (Ателек, Дуокард и другие торговые названия). Это самые современные препараты, но стоит ли считать их наиболее эффективными — вопрос спорный. Они обладают высокой безопасностью, могут блокировать несколько типов кальциевых каналов, но точных сравнительных данных пока недостаточно для окончательного вывода.

Список последнего поколения блокаторов кальциевых каналов включает Амлодипин и Лерканидипин, Цилнидипин пока применяется не так часто.

Изучать конкретные названия препаратов и пытаться выбрать лучший смысла не имеет. Все препараты, независимо от поколения, выполняют свою функцию. Поэтому нет ни лучших, ни худших вариантов как таковых.

Оценочные категории следует использовать с осторожностью и только в контексте конкретной ситуации или задачи.

Типизация по действующему веществу

В зависимости от активного компонента эффект будет проявляться различной степенью интенсивности, а также продолжительность полезного воздействия будет различной.

Исходя из данного критерия, можно говорить о определенной степени селективности и направленности действия препарата.

Выделяются:

• Фенилалкиламины. Воздействуют на сердечные структуры. Часто применяются в медицинской практике, отличаются хорошей переносимостью и широким спектром применения.
• Дигидропиридины. Оказывают основное воздействие на сосудистые структуры, что определяет их область применения.
• Бензодиазепины. Считаются наиболее эффективными и универсальными препаратами. Однако некоторые из них менее эффективны по сравнению с препаратами из двух других групп.

Бета-адреноблокаторы – препараты, механизм действия, показания, побочные эффекты

Опыт других людей

Блокаторы кальциевых каналов – это группа препаратов, широко применяемых в кардиологии для лечения гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Они делятся на препараты первого, второго и последнего поколения. Механизм их действия заключается в блокировании кальциевых каналов в мышцах сердца и сосудах, что приводит к снижению сократимости сердца и расширению сосудов, уменьшая нагрузку на сердце и снижая артериальное давление.
Однако, у этих препаратов есть и побочные эффекты, такие как отеки, головокружение, усталость, нарушения сердечного ритма. Поэтому перед началом приема необходима консультация врача и строгое соблюдение рекомендаций. Важно помнить, что самолечение блокаторами кальциевых каналов может быть опасным для здоровья.

Фенилкиламины

Избирательное воздействие на сердечные структуры и проводящие волокна миокарда делает препараты этой группы редко применяемыми для лечения артериальной гипертензии в отрыве от других лекарственных средств.

Механизм действия заключается в способности блокировать передачу чрезмерно сильных импульсов от синусового узла (естественного пейсмейкера сердца) и стабилизировать сердечный ритм.

При назначении препаратов из группы фенилалкиламинов важно учитывать возможные нарушения проводимости и сократительной функции сердца, так как их применение при таких состояниях может быть фатально опасным и строго запрещено.

Основной представитель антагонистов кальция из этой группы химических соединений — Верапамил.

Хотя существует множество аналогичных препаратов под другими торговыми названиями, их роль идентична.

Верапамил назначается кардиологами для лечения сердечных заболеваний, воздействуя на атриовентрикулярный узел, что может вызвать опасные побочные эффекты при нарушениях сократительной функции миокарда.

Неправильное применение может привести к развитию сердечной недостаточности и критическому снижению артериального давления.

Блокаторы кальциевых каналов: амлодипин, фелодипин, нифедипин.

Дигидропиридины

Традиционные препараты из группы блокаторов кальциевых каналов для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что первый препарат данной категории был создан давно, их значимость остается актуальной.

Эти препараты обладают высокой эффективностью при сохранении хорошей переносимости и минимальным риском побочных эффектов.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция воздействуют на сосудистый тонус прямым образом, не затрагивая сердечную мышцу и проводящую систему сердца, что дает возможность их широкого применения у большого числа пациентов.

Существуют и современные препараты этого класса, которые считаются более эффективными и безопасными.

Ниже приведен список дигидропиридиновых антагонистов кальция, доступных в аптеках:

• Нимодипин. Применяется для лечения спазма сосудов головного мозга после кровоизлияния в оболочки. Его цель – предотвращение опасных осложнений в этом состоянии.

Интересно, что Нимодипин не рекомендуется для лечения цереброваскулярной недостаточности, инсульта и после него, так как его эффективность и безопасность в этих случаях не подтверждены.

• Нифедипин. Один из старейших препаратов в этой группе. Применяется для лечения артериальной гипертензии, как первичной, так и симптоматической, вызванной другими заболеваниями.

Однако Нифедипин действует довольно грубо, что может вызвать снижение сократительной функции сердца (что является исключением среди дигидропиридинов), и поэтому не рекомендуется при сердечной недостаточности.

Лерканидипин. Этот препарат нового поколения применяется для лечения артериальной гипертензии. Он обладает более мягким действием и вызывает побочные эффекты реже, чем другие препараты.

• Исрадипин. По своим свойствам аналогичен Лерканидипину. Между этими двумя препаратами нет существенных различий.
• Никардипин. Воздействует на сосуды головного мозга и коронарные артерии, предотвращая стенокардию, инфаркт и инсульт. Хотя он не используется для неотложных состояний по ряду причин, он эффективен при хронической артериальной гипертензии.
• Амлодипин. Считается наиболее предпочтительным препаратом для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Этот препарат эффективно снижает давление, не влияя на сократительную функцию сердца, что делает его более безопасным по сравнению с другими препаратами этой группы.

Амлодипин рекомендуется применять в сочетании с другими блокаторами кальциевых каналов. В случае несовместимости, можно использовать Фелодипин, схожий по своим свойствам с Амлодипином.

Выбор конкретного препарата остается на усмотрение врача.

Бензодиазепины

Препараты универсального действия, блокирующие медленные кальциевые каналы, широко применяются для лечения артериальной гипертензии и коррекции сердечных нарушений.

Они одновременно оказывают воздействие на сердечную мышцу и сосуды, их активное применение характерно для российской медицинской практики.

Следует отметить, что бензодиазепины обладают высокой нестабильностью и непредсказуемостью в отношении эффективности. У разных пациентов с похожим диагнозом эти препараты могут вызвать различный эффект.

Одним из ключевых препаратов этой группы является Дилтиазем. Как и в случае с Верапамилом, существует несколько торговых наименований этого препарата. Дилтиазем активно применяется для лечения артериальной гипертензии и обладает продолжительным действием.

Особенности применения

Одной из ключевых особенностей всех антагонистов ионов кальция является необходимость длительного применения для достижения полезного фармакологического эффекта.

Это означает, что результаты не появляются мгновенно после первой дозы. Потребуется от 3 до 8 дней, чтобы проявилось желаемое действие.

Хотя есть исключения из этого правила, например, Нифедипин в больших дозах может быстро облегчить симптомы кардиологических проблем.

В большинстве случаев это утверждение верно. При планировании лечения важно помнить об этом и не прерывать прием препарата, так как требуется время для достижения оптимального эффекта.

Несмотря на мнение некоторых пациентов и даже медиков, блокаторы кальциевых каналов не вызывают привыкания, организм не приспосабливается к ним, и их эффективность не уменьшается со временем.

Повышение артериального давления или ухудшение состояния не связаны с привыканием к препарату, а скорее с неправильно подобранной схемой лечения: недостаточная дозировка, несоответствующий препарат, пропуски в приеме и т.д., что может привести к ухудшению состояния.

Показания

Среди указаний к применению:

• Субарахноидальное кровоизлияние (между оболочками головного мозга). Эффективным считается лишь препарат Нимодипин, в то время как другие препараты, особенно не являющиеся дигидропиридиновыми антагонистами кальция, не будут эффективными и не принесут результатов.

• Артериальная гипертензия. Как первичная, как самостоятельное заболевание, так и вторичная артериальная гипертензия, вызванная другими патологиями и являющаяся своего рода симптомом.
• Коронарная недостаточность в форме стенокардии.
• Легочная гипертензия. Увеличение давления в легочной артерии.

• Гипертрофия сердечных структур (увеличение размеров, утолщение мышечного слоя).

• Кардиомиопатия.
• Болезнь Райно. Патология, при которой происходит сужение артерий и сосудов конечностей. Помимо блокаторов кальциевых каналов также используются другие группы препаратов в комбинации.
• Наджелудочковые аритмии, синусовая тахикардия. Для коррекции состояния требуется применение антагонистов как в отдельности, так и в комбинации.
• Кластерная головная боль. Экстремально редкое явление, сопровождается невыносимыми болями. Предполагается, что имеет сосудистое происхождение, как и мигрень. Применяются фенилалкиламин, Верапамил. Однако эффективность его в терапии и прекращении приступа не доказана.
• Снижение тонуса маточных мышц. В рамках профилактики преждевременных родов.

Рекомендации варьируются в зависимости от конкретного препарата.

Противопоказания

Список довольно ограничен. Среди причин отказа от применения:

• Беременность. Исключая период близости к родам и наличие риска возникновения процесса до нормального физиологического момента.
• Также не следует применять блокаторы кальциевых каналов в период грудного вскармливания. Активные ингредиенты проникают в грудное молоко и передаются младенцу.
• Понижение артериального давления, особенно устойчивая гипотония.
• Неустойчивая стенокардия с прогрессированием патологического процесса.
• Стеноз аорты.

Дилтиазем и Верапамил не рекомендуются для пациентов с брадикардией, нарушением проведения импульса в сердце (блокада). Больше информации о сердечных блокадах можно найти в данной статье.

Побочные эффекты

Препараты, блокирующие медленные кальциевые каналы, могут вызывать различные нежелательные эффекты, хотя это скорее теоретически.

Однако на практике могут возникать следующие побочные явления с разной частотой:

• Головная боль. Самое распространенное явление, которое обычно проходит само по себе через несколько дней после начала приема.
• Снижение частоты сердечных сокращений.
• Понижение артериального давления (ниже нормы).
• Сердечная недостаточность.
• Аритмии, особенно при высоких дозировках.
• Ощущение жара.
• Кожная сыпь.

Препараты, блокирующие кальциевые каналы, применяются в основном для лечения артериальной гипертензии, реже для сердечных заболеваний.

Эффективность зависит от конкретной ситуации. После начала курса лечения врач может корректировать его, вплоть до замены препарата, так как возможны нежелательные эффекты, а сам препарат может оказаться недостаточно эффективным.

Частые вопросы

Какие препараты являются блокаторами кальциевых каналов?

К основным блокаторам кальциевых каналов относятся верапамил, дилтиазем, нифедипин (фенигидин), амлодипин (нормодипин) и другие препараты.

Чем отличается первое поколение блокаторов кальциевых каналов от второго?

По сравнению с БКК первого поколения, БКК второго поколения имеют бóльшую продолжительность действия, более высокую тканевую специфичность и меньше побочных эффектов. У БКК третьего поколения имеется ряд дополнительных свойств, например альфа-адренолитическая (нафтопидил) и симпатолитическая активность (эмопамил).

Почему назначают блокаторы кальциевых каналов?

Бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов рекомендованы для лечения стенокардии у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца. Исследователи использовали данные регистра CLARIFY, чтобы оценить связь между терапией бета-блокаторами и антагонистами кальция и клиническим исходами с акцентом на смертность.

Как действуют блокаторы кальциевых каналов?

Антагонисты кальция (AK) – группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо ингибировать ток Ca в клетку через так называемые медленные кальциевые каналы. По химической структуре AK делятся на две большие подгруппы – дигидропиридины (нифедипин, амлодипин, фелодипин и пр. )

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема блокаторов кальциевых каналов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать оптимальный препарат и дозировку, учитывая индивидуальные особенности вашего организма.

СОВЕТ №2

Следите за побочными эффектами при приеме блокаторов кальциевых каналов, такими как головная боль, отеки, снижение давления. При возникновении любых неприятных симптомов обязательно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием препаратов без разрешения врача даже в случае улучшения самочувствия. Это может привести к обострению заболевания или другим негативным последствиям.